【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸格拉司瓊注射液

商品名稱：樞星

英文名稱：Granisetron Hydrochloride Injection

漢語(yǔ)拼音：Yansuan Gelasiqiong Zhusheye

【成 份】本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。

化學(xué)名稱：1-甲基-N-(橋-9-甲基-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。

分子式：C18H24N4O?HCl

分子量： 348.88

本品所用輔料為：枸櫞酸、枸櫞酸鈉、氯化鈉。

【性 狀】本品為無(wú)色的澄明液體。

【適 應(yīng) 癥】

用于放射治療、細(xì)胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。

【規(guī) 格】3ml:3mg(以C18H24N4O計(jì))

【用法用量】

靜脈注射：成人：用量通常為3mg（1支），用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后，于治療前30分鐘靜脈注射，給藥時(shí)間應(yīng)超過5分鐘。大多數(shù)病人只需給藥一次，對(duì)惡心和嘔吐的預(yù)防作用便可超過24小時(shí)，必要時(shí)可增加給藥次數(shù)1～2次，但每日最高劑量不應(yīng)超過9mg（3支）。肝、腎功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量。

【不良反應(yīng)】常見的不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘、偶有短暫性無(wú)癥狀肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶增加。上述反應(yīng)輕微，無(wú)須特殊處理。

【禁 忌】

1.對(duì)本品或有關(guān)化合物過敏者禁用。

2.胃腸道梗阻者禁用。

【注意事項(xiàng)】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.孕婦除非必需外，不宜使用。

2.哺乳期婦女需慎用，若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】老年人無(wú)需調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】尚不明確。

【藥物過量】尚未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

【藥理毒理】

本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機(jī)制，是通過拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，從而抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無(wú)錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

健康受試者靜注本品20或40μg/kg后，平均血漿峰濃度分別為13.7和42.8μg/L，血漿清除半衰期約3.1～5.9小時(shí)。本品在體內(nèi)分布廣泛，血清蛋白結(jié)合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后，再共軛形成結(jié)合產(chǎn)物，本品通過糞便和尿液排泄。

【貯 藏】遮光，密閉保存。

【包 裝】低硼硅玻璃安瓿，每盒5支。

【有 效 期】36個(gè)月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2015年版二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H10970243