【藥品名稱】

通用名稱：氟馬西尼注射液

英文名稱：Flumazenil Injection

漢語拼音：Fumaxini Zhusheye

【成 份】

本品主要成份為氟馬西尼，其化學名稱為：8-氟-5，6-二氫-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1，5-α][1，4]苯并二氮 -3-甲酸乙酯。

化學結構式：

分子式：C15H14FN3O3

分子量：303.29

本品所用輔料為：冰醋酸、氯化鈉、依地酸二鈉、注射用水。

【性 狀】

本品為無色的澄明液體。

【適 應 癥】

用于逆轉苯二氮卓類藥物所致的中樞鎮靜作用：

1、終止用苯二氮卓類藥物誘導及維持的全身麻醉。

2、作為苯二氮卓類藥物過量時中樞作用的特效逆轉劑。

3、用于鑒別診斷苯二氮卓類、其它藥物或腦損傷所致的不明原因的昏迷。

【規 格】

（1）5ml:0.5mg；（2）10ml:1.0mg。

【用法用量】

可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液或普通生理鹽水稀釋后注射，稀釋后應在24小時內使用。

1、終止用苯二氮卓類藥物誘導及維持的全身麻醉：推薦的初始劑量為15秒內靜脈注射0.2毫克。如果首次注射后60秒內清醒程度未達到要求，則追加給藥0.1毫克，必要時可間隔60秒后再追加給藥一次，直至最大總量1毫克，通常劑量為0.3-0.6毫克。

2、作為苯二氮卓類藥物過量時中樞作用的特效逆轉劑：推薦的首次靜脈注射劑量為0.3毫克。如果在60秒內未達到所需的清醒程度，可重復使用直至患者清醒或達總量2毫克。如果再度出現昏睡，可以每小時靜脈滴注0.1-0.4毫克藥物，滴注的速度應根據所要求的清醒程度進行個體調整。在重癥監護情況下，對大劑量和/或長時間使用苯二氮卓類藥物的病人只要緩慢給藥并根據個體情況調整劑量并不會引起戒斷癥狀。如果出現意外的過度興奮體征，可靜脈注射5毫克安定或5毫克咪達唑侖并根據患者的反應小心調整用量。

3、用于鑒別診斷苯二氮卓類、其它藥物或腦損傷所致的不明原因的昏迷：如果重復使用本品后，清醒程度及呼吸功能尚未顯著改善，必須考慮到苯二氮卓類藥物以外的其他原因。

【不良反應】

1、少數患者在麻醉時用藥，會出現面色潮紅、惡心和/或嘔吐。在快速注射氟馬西尼后，偶爾會有焦慮、心悸、恐懼等不適感。這些副作用通常不需要特殊處理。

2、有癲癇病史或嚴重肝功能不全的人群中，尤其是在有苯二氮卓類長期用藥史或在有混合藥物過量的情況下，使用該藥有癲癇發作的報道。

3、在混合藥物過量的情況下，特別是環類抗抑郁藥過量，使用本品來逆轉苯二氮卓類的作用可能引起不良反應（例如驚厥和心率失常）。

4、有報道此類藥物對有驚恐病史的患者可能誘發驚恐發作。

5、對長期應用苯二氮卓類藥物并在本品給藥前剛停藥或數周前停藥的患者，注射本品過快可能會出現苯二氮卓類激動劑的戒斷癥狀。緩慢注射5毫克安定或5毫克咪達唑侖后這些癥狀將消失。

【禁忌】

1、對本品過敏患者禁用。

2、對使用苯二氮卓類藥物以控制對生命構成威脅的情況（例如用于控制嚴重頭部損傷后的顱內壓或癲癇情形）的病人禁用。

3、嚴重抗抑郁劑中毒者禁用。

【注意事項】

1、不推薦用于長期接受苯二氮卓類藥物治療的癲癇病人。

2、使用本品時，應對再次鎮靜、呼吸抑制及其它苯二氮卓類反應進行監控，監控的時間根據苯二氮卓類的用量和作用時間來確定。

3、勿在神經肌肉阻斷藥的作用消失之前注射本品。

4、不推薦用于苯二氮卓類的依賴性治療和長期的苯二氮卓類戒斷綜合癥的治療。

5、對于一周內大劑量使用過苯二氮卓類藥物，以及/或較長時間使用苯二氮卓類藥物者，應避免快速注射本品，否則將引起戒斷癥狀，如興奮、焦慮、情緒不穩、輕微混亂和感覺失真。

6、使用本品最初24小時內，避免操作危險的機器或駕駛機動車。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚不明確。妊娠初期3個月內不得使用本品，哺乳期婦女慎用本品。

【兒童用藥】兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。

【老年用藥】無特殊禁忌。

【藥物相互作用】

氟馬西尼可阻斷經由苯二氮卓類受體作用的非苯二氮卓類藥物如佐匹克隆和三唑并噠嗪的作用。苯二氮卓類受體激動劑的藥代動力學不受氟馬西尼影響，反之亦然。酒精與氟馬西尼無相互作用。

【藥物過量】

氟馬西尼使用劑量個體差異很大，即使一次靜脈注射100毫克，也無過量癥狀出現。本品安全劑量為一次100mg以內。

【藥理毒理】

氟馬西尼是苯二氮卓類受體拮抗劑，它通過競爭性抑制苯二氮卓類與其受體反應從而特異性阻斷其中樞神經作用。

【藥代動力學】

據文獻資料，氟馬西尼為一種親脂性藥物，血漿蛋白結合率約為50%，所結合的血漿蛋白中2/3為白蛋白。氟馬西尼廣泛分布于血管外，穩態時的平均分布容積（Vss）為0.95升/千克。氟馬西尼主要在肝臟代謝。在血漿和尿中的主要代謝物為羧酸代謝物，該主要代謝物沒有苯二氮卓類受體激動劑或拮抗劑的活性。氟馬西尼幾乎完全（99%）通過非腎臟途徑消除。藥物消除半衰期為50～60分鐘。

【貯 藏】避光，密閉保存。

【包 裝】低硼硅玻璃安瓿，每盒5支。

【有 效 期】24個月

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部