【藥品名稱】

通用名：注射用硫辛酸

英文名：Thioctic Acid for Injection

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Liuxinsuan

【成份】

本品主要成份為硫辛酸，其化學(xué)名稱為：1，2-二噻戊烷基-3-戊酸。其結(jié)構(gòu)式為：

分子量：206.33

輔料：輔料甘露醇、磷酸氫二鈉、氫氧化鈉。

【性狀】本品為淡黃色疏松塊狀物或粉末。

【適應(yīng)癥】糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺(jué)異常。

【規(guī)格】0.3g/0.15g

【用法用量】

本品可用于靜脈注射或肌肉注射。靜脈注射應(yīng)緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸。用于肌內(nèi)注射，每個(gè)注射部位硫辛酸用量不得超過(guò)50mg。如需大劑量給藥，每個(gè)注射部位最大注射量50mg，分?jǐn)?shù)個(gè)不同部位給藥。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250～500mg的硫辛酸加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時(shí)間約為30分鐘。除非有特別醫(yī)囑，對(duì)嚴(yán)重的糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺(jué)異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300～600mg，2-4周為一療程。

【不良反應(yīng)】

1、靜脈滴注過(guò)快偶可出現(xiàn)頭脹和呼吸困難，但可自行緩解，極個(gè)別患者使用本品后，出現(xiàn)抽搐、復(fù)視、紫癲以及由于血小板功能異常引起的出血傾向。

2、肌內(nèi)注射偶可在注射部位出現(xiàn)局部變態(tài)反應(yīng)，表現(xiàn)為蕁麻疹或濕疹，也可能出現(xiàn)全身變態(tài)反應(yīng)，嚴(yán)重者可發(fā)生休克。若發(fā)生休克，醫(yī)護(hù)人員應(yīng)及時(shí)搶救。

【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者。

【注意事項(xiàng)】

配好的輸液，用鋁鉑紙包裹避光，6小時(shí)內(nèi)可保持穩(wěn)定。本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應(yīng)的溶液配伍使用。在治療糖尿病周圍神經(jīng)病變的同時(shí)，對(duì)糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對(duì)光敏感，應(yīng)在使用前將低硼硅玻璃管制注射劑瓶從盒內(nèi)取出。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。

【兒童用藥】?jī)和蜕倌陸?yīng)排除在治療之外，因?yàn)檫€沒(méi)有經(jīng)過(guò)臨床驗(yàn)證。

【老年患者用藥】臨床上無(wú)需特別調(diào)整使用劑量。

【藥物相互作用】

1、本品可能抑制順鉑的療效。

2、本品可能加強(qiáng)胰島素和口服抗糖尿病藥物的降血糖效果。因次有必要嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血糖水平，特別是在剛開(kāi)始應(yīng)用本品時(shí)。為避免低血糖，某些患者可能需要在醫(yī)生的指導(dǎo)下減少胰島素或口服降血糖藥的用量。

【藥物過(guò)量】迄今尚未見(jiàn)硫辛酸中毒特征的報(bào)道，也未見(jiàn)可能出現(xiàn)的中毒癥狀的藥理學(xué)描述。

【藥理毒理】

離體試驗(yàn)顯示本品可以降低神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化現(xiàn)象，本品可能阻止蛋白質(zhì)的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉(zhuǎn)化成為山梨醇。所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經(jīng)病變。

硫辛酸無(wú)論在水溶性基質(zhì)中或油溶性基質(zhì)中均為強(qiáng)力抗氧化劑。無(wú)論是硫辛酸或其還原形態(tài)的雙氫硫辛酸均能發(fā)揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使體維生素C及維生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽及輔酶Q₁₀的水平。

硫辛酸可以螯合某些金屬離子（如銅、錳、鋅）形成穩(wěn)定螯合體。在動(dòng)物模型中，證明可以保護(hù)砷中毒并可以減輕鉻中毒后的肝毒性。離體試驗(yàn)中，亦發(fā)現(xiàn)可由腎切片中螯合汞離子。

本品在臨床應(yīng)用劑量范圍內(nèi)安全。LD₅₀于狗口服時(shí)為400～500mg/kg；對(duì)于嚴(yán)重缺乏維素素B1的大鼠，腹腔注射動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)20mg/kg可致命。目前并無(wú)足夠試驗(yàn)資料保證孕婦使用安全。臨床上副反應(yīng)不多見(jiàn)，在有記錄的副反應(yīng)中，主要是皮膚過(guò)敏現(xiàn)象，此時(shí)應(yīng)停止用藥。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

硫辛酸可為人體自行合成，硫辛酸進(jìn)入人體后（注射或口服）易在許多身體組織中還原為雙氫硫辛酸，硫辛酸或雙氫硫辛酸無(wú)論在細(xì)胞內(nèi)或細(xì)胞外均能發(fā)揮其藥理作用。

【貯藏】密閉，在涼暗處（避光并不超過(guò)20℃）保存。

【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶，2支/盒，或4支/盒。

【有效期】18個(gè)月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH09472008

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20080523