核準日期：2010年01月15日

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2014年02月20日

注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】

通用名稱：注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀

英文名稱：Ticarcillin Disodium and Potassium Clavulanate for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Tikaxilinna Kelaweisuanjia

【成份】

本品為復方制劑，其組份為替卡西林鈉與克拉維酸鉀（替卡西林與克拉維酸為15∶1）。

【性狀】

本品為白色至微黃色粉末。

【適應癥】

本品適用于治療各種細菌感染，主要適應癥如下：

嚴重感染：敗血癥、菌血癥、腹膜炎、腹內膿毒癥、特殊人群（繼發于免疫系統抑制或受損）的感染、術后感染、骨及關節感染、皮膚及軟組織感染、呼吸道感染、嚴重或復雜的泌尿道感染（如：腎盂腎炎）、耳鼻喉感染。

本品與氨基糖甙類抗生素合用治療多種感染（包括綠膿桿菌感染）時具有協同作用，尤其在治療危重感染和免疫系統功能低下患者出現的感染時作用顯著。本品與氨基糖甙類抗生素合用時，兩種藥物應分別給藥。

【規格】

（1）1.6g（C₁₅H₁₆N₂O₆S₂1.5g與C₈H₉NO₅0.1g）

（2）3.2g（C₁₅H₁₆N₂O₆S₂3.0g與C₈H₉NO₅0.2g）

【用法用量】

用量：

成人（包括老年人）：

常用劑量：根據體重，每6～8小時給藥一次，每次1.6g～3.2g。

最大劑量：每4小時給藥一次，每次3.2g。

腎功能不全患者的推薦劑量：

兒童：

常用劑量：每次80mg／kg體重，每6－8小時給藥一次。

新生兒期的用量：每次80mg／kg體重，每12小時給藥一次。繼而可增至每8小時給藥一次。

腎功能不全患兒的用量：須參照成人腎功能不全患者的推薦用量進行調整。

用法：

本品可通過靜脈點滴間歇給藥，本品不用于肌肉注射。本品干粉需用注射用水或葡萄糖靜脈輸注液（≤5%）配制成溶液后使用。

安瓿裝：先用注射用溶劑10ml將瓶內干粉溶解，然后再轉移至輸注容器中，稀釋成相應容積溶液后使用。

注射用溶劑推薦用量：

本品的一次靜脈輸注須在30～40分鐘內完成。應避免輸注時間過長而造成血藥濃度低于治療劑量。本品溶解時會產生熱量，配制好的溶液通常為淺灰黃色。

同一包裝的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。殘余溶液必須丟棄。

配伍禁忌及藥物穩定性

配制好的本品靜脈注射液須立即使用。盡管本品在許多靜脈輸注用溶劑中性質穩定，但注射用溶液仍應隨用隨配。

本品在下述靜脈輸注用于溶劑中（于25℃條件下）下的穩定時間：

靜脈輸注用溶劑                                               穩定時間（25℃）

注射用水                                                        24小時

葡萄糖靜脈輸注液（5%W/V）                                     12小時

氯化鈉（0.18%w/v）及葡萄糖（4%w/v）靜脈注射液                  24小時

氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）                                        24小時  

葡萄糖40靜脈輸注液（10%）與葡萄糖靜脈輸注液（5%）之混合液      6小時

葡萄糖40靜脈輸注液（10%）與氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）之混合液    24小時

葡萄糖靜脈輸注液（10%W/V）                                      6小時

山梨醇靜脈輸注液（30%W/V）                                      6小時

乳酸鈉靜脈輸注液（M/6）                                         12小時

復合乳酸靜脈輸注液                                              12小時

本品輸注液應在無菌條件下配制，并在相應的穩定時間內使用。

本品在碳酸氫鈉溶液中欠穩定。本品不可與血制品或蛋白質水溶液（如水解蛋白或靜注脂質乳劑）混合使用。

如果本品與氨基糖甙類抗生素合用，不可將二者同時混合于注射容器或靜脈輸注液中，以防氨基糖甙類抗生素作用降低。

【不良反應】

過敏反應：發生過敏反應，應立即停止用藥。表現為皮疹、大皰疹、蕁麻疹和其他過敏反應。

胃腸道反應：惡心、嘔吐和腹瀉。罕見偽膜性結腸炎。

肝臟功能改變：AST和/或ALT中度增高。個別報道可出現肝炎和膽汁淤積性黃疸。上述改變同樣可在其他青霉素和頭孢菌素類抗生素應用中出現。

腎臟功能改變：罕見低鉀血癥。

中樞神經系統反應：罕見驚厥，主要發生在腎功能不全或大劑量應用本品的病人中。

血液系統改變：血小板減少癥，白細胞減少癥和出血現象。

局部反應：靜脈注射部位的血栓性靜脈炎。

【禁忌】

有β－內酰胺類抗生素(如：青霉素、頭孢菌素)過敏史者禁用。

【注意事項】

在使用本品治療前，需進行β－內酰胺類敏感試驗(如：青霉素、頭孢菌素)。

在使用本品前，應仔細詢問患者有無β－內酰胺類抗菌素(如：青霉素、頭孢菌素)過敏的病史。

動物試驗表明本品無致畸作用，但缺乏人體研究資料，因此本品不推薦孕婦使用。

曾有個別患者使用本品后出現肝功能異常的報道，但其臨床意義尚不明確。肝功能嚴重受損的病人需慎用本品。

對中、重度腎功能不全的病人，需參照推薦劑量調整用藥。

極少數患者使用大劑量替卡西林后凝血功能異常，發生出血現象，多出現于腎功能不全患者，除非醫生認為無其他藥物可以取代，否則應予及時停藥和適當治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品用于孕婦應權衡利弊；本品可用于哺乳期婦女。

【兒童用藥】見用法用量。

【老年用藥】見用法用量。

【藥物相互作用】

丙磺舒能減少腎小管對替卡西林的分泌，故可延緩替卡西林在腎臟的排泄，但不影響克拉維酸的腎臟排泄。

【藥物過量】

可以通過血液透析去除血循環中過量的替卡西林和克拉維酸。

【藥理毒理】

本品的主要成份為替卡西林鈉及克拉維酸鉀。替卡西林是青霉素類廣譜殺菌劑，而克拉維酸則是一種不可逆性高效β-內酰胺酶抑制劑。多種革蘭氏陽性菌(G⁺)和陰性菌(G^-)都能產生β-內酰胺酶，這類酶能在青霉素類藥物作用于病原體之前將其破壞。克拉維酸通過阻斷β-內酰胺酶破壞細菌的防御屏障，恢復替卡西林敏感性。克拉維酸鉀單獨抗菌作用甚微，但與替卡西林配伍后使本品成為具有廣譜殺菌作用的抗生素，適用于對廣泛的細菌感染性疾病的經驗治療。

本品具有廣譜殺菌作用，其體外抗菌譜為：

革蘭氏陽性菌

需氧菌：葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌及表皮葡萄球菌)、鏈球菌屬(包括糞鏈球菌)

厭氧菌：消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭狀芽孢桿菌屬、真桿菌屬

革蘭氏陰性菌

需氧菌：大腸桿菌、嗜血桿菌屬(包括嗜血流感桿菌)、卡他布蘭漢氏球菌、克雷伯氏菌屬(包括肺炎克雷伯氏菌)、腸桿菌屬、變形菌屬(包括吲哚陽性菌屬)、司徒普羅維登斯菌、假單胞菌屬(包括綠膿桿菌)、沙雷菌屬(包括粘質沙雷氏菌)、枸掾酸桿菌屬、乙酸鈣不動桿菌屬、小腸結腸炎那爾森氏菌。

厭氧菌：擬桿菌屬(包括脆弱擬桿菌)、梭形桿菌屬、韋榮氏球菌屬

動物試驗表明無致畸作用。

【藥代動力學】

克拉維酸及替卡西林的藥代動力學密切相關，二成分均良好地分布于體液和組織中。克拉維酸及替卡西林與血清結合程度較低，分別為20%和45%。和其他青霉素一樣，替卡西林主要通過腎清除，克拉維酸也通過此路徑排泄。

【貯藏】 密封，在2-8℃保存。

【包裝】 低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝， 10瓶/盒。

【有效期】 24個月

【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準YBH00142010

【批準文號】（1）1.6g：國藥準字H20103007 

（2）3.2g：國藥準字H20103008

【生產企業】

      企業名稱：福安藥業集團慶余堂制藥有限公司

      生產地址：重慶市長壽區化南一路1號

      郵政編碼：401254

      電話號碼：023-67030096

      傳真號碼：023-67030063