核準日期：2007年05月11日 君慶^®

修改日期：2007年08月06日

修改日期：2010年07月26日

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2015年11月24日

修改日期：2016年03月04日

修改日期：2017年05月22日

修改日期：2017年06月09日

注射用頭孢硫脒說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢硫脒
英文名稱：Cefathiamidine  for  Injection
漢語拼音：Zhusheyong  Toubaoliumi
【成份】
本品主要成份為頭孢硫脒。輔料為：無。
化學名稱：(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N-二異丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸內銨鹽。
化學結構式：

分子式：C₁₉H₂₈N₄O₆S₂
分子量：472.59
【性狀】
本品為白色至微黃色結晶性粉末。
【適應癥】
用于敏感菌所引起呼吸系統、肝膽系統、五官、尿路感染及心內膜炎、敗血癥。
【規格】
（1）0.5g；（2）1.0g（按C₁₉H₂₈N₄O₆S₂計）
【用法用量】
肌內注射：一次0.5～1.0g，一日4次，小兒按體重一日50～100mg/kg，分3～4次給藥。
靜脈注射：一次2g，一日2～4次，小兒按體重一日50～100mg/kg，分2～4次給藥。
臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解，再用生理鹽水或5%葡萄糖注射液250ml稀釋。藥液宜現用現配，配制后不宜久置。
【不良反應】
主要不良反應蕁麻疹、哮喘、皮膚瘙癢、寒戰高熱、血管神經性水腫等。偶見治療后血尿素氮、谷丙轉氨酶、堿性磷酸酶升高。少數患者用藥后可能出現中性粒細胞減少，念珠菌、葡萄球菌等二重感染。

全身性損害：過敏性休克、過敏樣反應、暈厥、乏力。

皮膚及其附件：皮疹、斑丘疹、紅斑疹、血管性水腫、剝脫性皮炎。

呼吸系統：呼吸困難、胸悶、呼吸急促、喉水腫。

神經系統：頭暈、頭痛、抽搐、震顫、局部麻木。

胃腸系統：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。

心血管系統：紫紺、心悸、心動過速、血壓升高、血壓下降。

肝膽系統：肝功能異常。

精神紊亂：意識模糊、精神障礙、嗜睡。

泌尿系統：腎功能異常、血尿。

血液系統：白細胞減少、粒細胞減少。

其他：眼瞼水腫、視覺異常、耳鳴、注射部位疼痛。

【禁忌】
對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用，有青霉素過敏性休克史者避免應用本品。
【注意事項】
1．交叉過敏反應：應用本品前須詳細詢問頭孢菌素類及青霉素類的藥物過敏史，對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉素胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達5％～7％；如做免疫反應測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20％。
2．對青霉素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關結腸炎（頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎）者應慎用。
4．腎功能減退病人應用本品須適當減量。
5．對診斷的干擾：應用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性；孕婦產前應用本品，此陽性反應也可出現于新生兒。
6.長期用藥應監測肝、腎功能和血象。

7、本品可發生過敏性休克，用藥后出現過敏反應或其他嚴重不良反應須立即停藥并及時救治。

8、幾乎所有抗生素包括頭孢硫脒在使用時都有艱難梭菌性腹瀉的報道，根據病情嚴重程度可能為輕度腹瀉至致命性結腸炎。抗生素治療改變了結腸的正常菌群，而導致艱難梭菌的過度生長。

9、本品應即配即用，不宜長時間放置。

10、本品應單獨使用，不得與其他藥物混合在同一容器內使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕早期應慎用。哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚未見發生問題的報道，其應用仍須權衡利弊。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年用藥】
老年患者腎功能減退，應用時須適當減量。
【藥物相互作用】
本品肌內注射合用丙磺舒1g后，12小時尿排泄量降為給藥量的65.7％。
【藥物過量】
尚不明確。如出現藥物過量，一般應采用對癥治療和支持治療。
【藥理毒理】
藥理作用
本品對革蘭陽性菌及部分陰性菌有抗菌活性，對革蘭陽性菌的作用較強。本品體外抗菌活性試驗表明：對肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布蘭漢菌有較強的抗菌活性，對肺炎鏈球菌MIC₉₀為0.25ug/ml，對其他3種細菌的MIC₉₀均小于8.0ug/ml，對流感嗜血桿菌亦有較強的抗菌活性，MIC₉₀為2.0ug/ml。對草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉桿菌、產氣莢膜桿菌、破傷風桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。對金黃色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的體外抗菌活性不如萬古霉素。本品作用機制為抑制敏感菌的細胞壁合成，而產生殺菌作用。
毒理研究
本品小鼠靜脈注射的LD₅₀為（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD₅₀為（1.26±0.23）g/kg。生殖毒性試驗中，試驗組小鼠的胎仔死亡率明顯高于對照組（P<0.01）。
【藥代動力學】
本品口服不吸收，靜脈滴注1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為68.93±6.86mg/L，血消除半衰期（T_1/2β）為1.19±0.12小時，血藥濃度－時間曲線下面積（AUC）為94.7±9.8mg/（L·h），12小時尿中藥累計排泄率為93.1±3.2％。肌內注射1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為35.12±4.34mg/L，達峰時間為0.78±0.08h，血消除半衰期（T_1/2β）為1.38±0.21h，血藥濃度－時間曲線下面積（AUC）為85.3±8.0mg/（L·h），12小時尿中藥累計排泄率為84.2±5.9％。與靜脈滴注相比，肌內注射絕對生物利用度為90.3±6.4%。
本品注射后在體內組織分布廣泛，以膽汁、肝、腎、肺等處含量為高，不透過血－腦脊液屏障。血漿蛋白結合率約23%。在機體內幾乎不代謝，主要從尿中排出，12小時尿中排出給藥量的90％以上。腎功能減退患者，肌內注射后血清半衰期延長至13.2小時，約為正常半衰期的10倍，24小時尿中僅排出給藥量的3.2％，血液透析可排出給藥量的20％～30％。
【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝，1瓶/盒，10瓶/盒。
【有效期】24個月。
【執行標準】國家食品藥品監督管理總局標準YBH01762017

【批準文號】
（1）0.5g：國藥準字H20066145；（2）1.0g：國藥準字H20066568
【生產企業】

企業名稱：福安藥業集團慶余堂制藥有限公司

生產地址：重慶市渝北區黃楊路2號

郵政編碼：401121

電話號碼：023-67030096

傳真號碼：023-67030063

版本號：W013114-04

核準日期：2007年05月11日 君慶^®

修改日期：2007年08月06日

修改日期：2009年06月22日

修改日期：2010年07月26日

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2017年05月22日

修改日期：2017年

注射用頭孢硫脒說明書（帶針）

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢硫脒
英文名稱：Cefathiamidine  for  Injection
漢語拼音：Zhusheyong  Toubaoliumi
【成份】
本品主要成份為頭孢硫脒。輔料為：無。
化學名稱：(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N-二異丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸內銨鹽。
化學結構式：

分子式：C₁₉H₂₈N₄O₆S₂
分子量：472.59
【性狀】
本品為白色至微黃色結晶性粉末；幾乎無臭，有引濕性。
【適應癥】
用于敏感菌所引起呼吸系統、肝膽系統、五官、尿路感染及心內膜炎、敗血癥。
【規格】
（1）0.5g；（2）1.0g（按C₁₉H₂₈N₄O₆S₂計）
【用法用量】
肌內注射：一次0.5～1.0g，一日4次，小兒按體重一日50～100mg/kg，分3～4次給藥。
靜脈注射：一次2g，一日2～4次，小兒按體重一日50～100mg/kg，分2～4次給藥。
臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解，再用生理鹽水或5%葡萄糖注射液250ml稀釋。藥液宜現用現配，配制后不宜久置。
【不良反應】
主要不良反應蕁麻疹、哮喘、皮膚瘙癢、寒戰高熱、血管神經性水腫等。偶見治療后血尿素氮、谷丙轉氨酶、堿性磷酸酶升高。少數患者用藥后可能出現中性粒細胞減少，念珠菌、葡萄球菌等二重感染。
【禁忌】
對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用，有青霉素過敏性休克史者避免應用本品。
【注意事項】
1．交叉過敏反應：應用本品前須詳細詢問頭孢菌素類及青霉素類的藥物過敏史，對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉素胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達5％～7％；如做免疫反應測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20％。
2．對青霉素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關結腸炎（頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎）者應慎用。
4．腎功能減退病人應用本品須適當減量。
5．對診斷的干擾：應用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性；孕婦產前應用本品，此陽性反應也可出現于新生兒。
6.長期用藥應監測肝、腎功能和血象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕早期應慎用。哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚未見發生問題的報道，其應用仍須權衡利弊。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年用藥】
老年患者腎功能減退，應用時須適當減量。
【藥物相互作用】
本品肌內注射合用丙磺舒1g后，12小時尿排泄量降為給藥量的65.7％。
【藥物過量】
尚不明確。如出現藥物過量，一般應采用對癥治療和支持治療。
【藥理毒理】
藥理作用
本品對革蘭陽性菌及部分陰性菌有抗菌活性，對革蘭陽性菌的作用較強。本品體外抗菌活性試驗表明：對肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布蘭漢菌有較強的抗菌活性，對肺炎鏈球菌MIC₉₀為0.25ug/ml，對其他3種細菌的MIC₉₀均小于8.0ug/ml，對流感嗜血桿菌亦有較強的抗菌活性，MIC₉₀為2.0ug/ml。對草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉桿菌、產氣莢膜桿菌、破傷風桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。對金黃色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的體外抗菌活性不如萬古霉素。本品作用機制為抑制敏感菌的細胞壁合成，而產生殺菌作用。
毒理研究
本品小鼠靜脈注射的LD₅₀為（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD₅₀為（1.26±0.23）g/kg。生殖毒性試驗中，試驗組小鼠的胎仔死亡率明顯高于對照組（P<0.01）。
【藥代動力學】
本品口服不吸收，靜脈滴注1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為68.93±6.86mg/L，血消除半衰期（T_1/2β）為1.19±0.12小時，血藥濃度－時間曲線下面積（AUC）為94.7±9.8mg/（L·h），12小時尿中藥累計排泄率為93.1±3.2％。肌內注射1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為35.12±4.34mg/L，達峰時間為0.78±0.08h，血消除半衰期（T_1/2β）為1.38±0.21h，血藥濃度－時間曲線下面積（AUC）為85.3±8.0mg/（L·h），12小時尿中藥累計排泄率為84.2±5.9％。與靜脈滴注相比，肌內注射絕對生物利用度為90.3±6.4%。
本品注射后在體內組織分布廣泛，以膽汁、肝、腎、肺等處含量為高，不透過血－腦脊液屏障。血漿蛋白結合率約23%。在機體內幾乎不代謝，主要從尿中排出，12小時尿中排出給藥量的90％以上。腎功能減退患者，肌內注射后血清半衰期延長至13.2小時，約為正常半衰期的10倍，24小時尿中僅排出給藥量的3.2％，血液透析可排出給藥量的20％～30％。
【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝，10瓶/盒。配一次性使用預充注射式溶藥器（帶針）。
【有效期】24個月。
【執行標準】國家食品藥品監督管理總局標準YBH01762017
【批準文號】
（1）0.5g：國藥準字H20066145；（2）1.0g：國藥準字H20066568
【生產企業】

企業名稱：福安藥業集團慶余堂制藥有限公司

生產地址：重慶市渝北區黃楊路2號

郵政編碼：401121

電話號碼：023-67030096

傳真號碼：023-67030063